天南星的功效与作用：
1.抗惊厥作用：腹腔注射天南星水煎剂3g/kg，可明显对抗士的宁，五甲烯四氮唑及咖啡因引起的惊厥，但不能对抗电休克的发作，且品种不同其抗惊强度有所差异，但也有报告指出，天南星不能对抗士的宁所致的惊厥和死亡，但能对抗烟碱所致的惊厥死亡，尚能消除其肌肉震颤症状；对小鼠肌肉注射破伤风毒素所致的惊厥，天南星能推迟动物死亡的效果。
2.镇静、镇痛作用：兔及大鼠腹腔注射天南星煎剂后，均呈活动减少、安静、翻正反射迟钝。并能延长小鼠对成巴比妥纳的睡眠时间，且有明显的镇痛作用。
3.祛痰作用：采用小鼠酚红排泄法进行实验，表明天南星水剂有祛痰作用，给药组自呼吸道排出酚红量分别为对照组的150%及170%。
4.抗肿瘤作用：鲜天南星（未鉴定品种）的水提取液经醇处理的制剂，体外对Hela细胞有抑制作用，对小鼠实验性肿瘤如肉瘤S180，HCA实体型及U14等均有一定抑制作用，并证实d一甘露醇可能是抗癌有效成分。
5.抗氧化作用：天南星所含两种生物碱有不同程度的清除超氧阴离子自由基，抑制肝线粒体脂质过氧化反应等活性。
6.其它作用：天南星中两种生物碱S201和S202对离体犬的心房和乳头肌收缩力及窦房节频率均有抑制作用，并能拮抗异丙肾上腺素对心脏的作用。鲜天南星的水提醇沉制剂，体外对Hela细胞有抑制作用。对小鼠实验性肿瘤有效，对S180、HCA实体型、U14等均有一定抑制作用。
天南星的功能与主治：
祛风止痉；化痰散结。主中风痰壅；口眼歪任意；半身不遂；手足麻痹；风痰眩晕；癫闲；惊风；破伤风；咳嗽多痰；痈肿；瘰疬；跌打麻痹；毒蛇咬伤。
生用外治痈肿、蛇虫咬伤。祛风痰，解痉痫：用于风痰壅盛之中风眩晕、口眼歪斜、半身不遂、抽搐惊痫，常配半夏、天麻。也可用于破伤风。
①《本经》：主心痛，寒热，结气，积聚，伏梁，伤筋，痿，拘缓，利水道。
②《别录》：除阴下湿，风眩。
③《药性论》：治风眩目转，主疝瘕肠痛，伤寒时疾，强阴。
④《本草拾遗》：主金疮伤折瘀血。碎敷伤处。
⑤《日华子本草》：窨蛇、虫咬、疥癣恶疮。
⑥《开宝本草》：主中风，除痰，麻痹，下气，破坚积，消痈肿，利胸膈，散血堕胎。
⑦《医学启源》：去上焦痰及头眩晕。
⑧李杲：主破伤风，口噤身强。
⑨王好古：补肝风虚。治痰功同半夏。
⑩《纲目》：治惊痫，口眼歪斜，喉痹，口舌疮糜，结核，解颅。
天南星的应用与药方：
①治卒中昏不知人，口眼歪斜，半身不遂，咽喉作声，痰气上壅，无问外感风寒，内伤喜怒，或六脉沉伏，或指下浮盛，并宜服之。兼治痰厥气逆，及气虚眩晕：南星（生用）一两，木香一分，川乌（生，去皮）、附子（生，去皮）各半两。上细切，每服半两，水二大盏，姜十五片，煎至八分，去滓，温服，不拘时侯。（《局方》三生饮）
⑤治暴中风口眼歪斜：天南星为细末，生姜自然汁调摊纸上贴之，左歪贴右，右歪贴左，才正便洗去。（《杨氏家藏方》天南星膏）
⑥治风痫：天南星（九蒸九晒）为末，姜汁糊丸，梧子大。煎人参、菖蒲汤或麦门冬汤下二十丸。（《中藏经》）
④治破伤风：㈠天南星、防风各-两。上二味，捣罗为末，先用童子小便洗疮口，后以此药末酒调贴之。（《圣济总录》夺命散）㈡白芷、南星、白附子、天麻、羌活、防风各一两。研末调敷伤处。如破伤风初起，角弓反张，牙关紧急，每用三钱，热童便调服。（《医宗金鉴》玉真散）
⑤治小儿惊风，大人诸风：生半夏七两，生天南星三两，生白附子二两，生川乌头半两（去皮及脐）。上捣罗为细末，以生绢袋盛，用井花水摆，未出者，更以手揉令出，如有滓，更研，再入绢袋摆尽为度，放磁盆中，日晒夜露，至晓弃水，别用井花水搅，又晒，至来日早，再换新水搅，如此春五日、夏三日、秋七日、冬十日，去水，晒干后如玉片，研细，以糯米粉煎粥清，丸绿豆大。每服三、五丸，薄荷汤下，大人每服二十丸，生姜汤下，瘫痪风温酒下，并不以时候服。（《阎氏小儿方论》青州白丸子）
⑥治诸风口噤：天南星（炮，锉），大人三钱，小儿三字，生姜五片，苏叶一钱。水煎减半，入雄猪胆汁少许，温服。（《仁斋直指方》）
⑦治风痰头痛不可忍：天南星（大者，去皮）、茴香（炒）。上等分，为细末，入盐少许在面内，用淡醋打糊为丸，如梧桐子大，每服三、五十丸，食后姜汤下。（《魏氏家藏方》上清丹）
⑧治小儿走马疳，蚀透损骨：天南星大者一枚，雄黄皂子大。上二味，先用天南星当心剜作坑子，次安雄黄一块在内，甩大麦面裹合，炭火内烧令烟尽，取出候冷，入麝香一字同研为细末。先以新绵揾血，然后于疮上掺药。一日三次。（《圣济总录》天南星散）
⑨治喉闭：白僵蚕、天南星（并生用）等分。为末，以生姜自然汁调一字许，用笔管灌在喉中，仍咬干姜皂子大，引涎出。（《中藏经》）
⑩治头面及皮肤生窟，大者如拳，小者如栗，或软或硬，不疼不痒，不可辄用钎灸：生天南星一枚（洗，切。如无生者，以干者为末），滴醋研细如膏，将小针制病处，令气透，将膏摊贴纸上如瘤大贴之，觉痒即易，日三、五上。（《圣济总录》天南星膏）
⑾治痰湿臂痛，右边者：天南星、苍术等分。生姜三片，水煎服之。（《摘元方》）
⑿治身面疣子：醋调南星末涂之。（《简易方论》）