牵牛子的功效与作用：
牵牛子甙的化学性质与泻根素(Jalapin)相似，有强烈的泻下作用。牵牛子甙在肠内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素，刺激肠道，增进蠕动，导致泻下。据动物试验，黑丑与白丑泻下作用并无区别。关于牵牛子的泻下作用原理，研究很少，它与硫酸镁、大黄不同，在泻下时，不引起血糖的剧烈变化，但能加速菊糖(Inulin)在肾脏中之排出，可能有利尿作用。牵牛子的水、醇浸剂对小鼠皆有泻下作用，但经煎煮后，即失去作用。除去牵牛子甙后的水溶液，似仍有泻下作用，故除已知的牵牛子甙外，可能还含有其他泻下成分。在体外试验，黑丑、白丑对猪蛔尚有某些驱虫效果。牵牛子甙似能兴奋离体兔肠及离体大鼠子宫；静脉注射1mg/kg对麻醉犬、兔的血压、呼吸无明显影响。对小鼠皮下注射之半数致死量为37；5mg/kg。对人有毒性，但不大，大量除对胃肠的直接刺激引起呕吐、腹痛、腹泻与粘液血便外，还可能刺激肾脏，引起血尿，重者尚可损及神经系统，发生语言障碍、昏迷等。三色牵牛(Ipomoeatricolor)含异麦角酰胺(Isolyserga-nide)、麦角酰胺(Lysergamide)及裸麦角碱，有致幻作用。致泻：种子乙醇或水浸出液1.5-3g/kg灌胃，对小鼠有泻下作用，但煎剂则失去致泻能力。兴奋平滑肌：所含树脂0.2%浓度，对家兔离体肠管及子宫均有兴奋作用；皮下注射小鼠的半数致死量为37.5mg/kg。牵牛子甙水解产物的盐，可使豚鼠小肠、盲肠、大肠收缩，而牵牛子甙本身无此作用。
牵牛子的功能与主治：
利水通便；祛痰逐饮；消积杀虫。主水肿；腹水；脚气；痰壅喘咳；大便秘结；食滞虫积；腰痛；阴囊肿胀；痈疽肿毒；痔漏便毒等。用于水肿胀满，二便不通，痰饮积聚，气逆喘咳，虫积腹痛，蛔虫、绦虫病。
①《别录》:主下气，疗脚满水肿，除风毒，利小便。
②《药性论》:治痃癖气块，利大小便，除水气，虚肿。落胎。
③《日华子本草》:取腰痛，下冷脓，并一切气壅滞。
④李杲:除气分湿热，三焦塑结。
⑤《纲目》:逐痰消饮，通大肠气秘风秘，杀虫。
⑥《江苏植药志》:适用于急性关节炎。
⑦《新疆中草药手册》:泻下，利尿，杀虫。治便秘，消化不良，肾炎水肿，小儿咽喉炎。
牵牛子的应用与药方：
①治水肿:牵牛子末之，水服方寸匕，日一，以小便利为度。（《千金方》）
②治停饮肿满:黑牵牛头末四两，茴香一两（炒），或加木香一胡。上为细末，以生姜自然汁调一、二钱，临卧服。（《儒门事亲》禹功散）
③治水气蛊胀满:白牵牛、黑牵牛各二钱。上为末，和大麦面四两，为烧饼，临卧用茶汤一杯下，降气为验。（《宣明论方》一气散）
④治小儿腹胀，水气流肿，膀胱实热，小便赤涩:牵牛生研一钱。青皮汤空心下。一加木香减半，丸服。（《郑氏小儿方》）
⑤治四肢肿满:厚朴（去皮，姜汁制炒）半两，牵牛子五两（炒取末二两）。上细末。每服二钱，煎姜、枣汤调下。（《本事方》）
⑥治小儿肺胀喘满，胸高气急，两肋扇动，陷下作坑，两鼻窍张，闷乱嗽渴，声嗄不鸣，痰涎潮塞，俗云马脾风:白牵牛一两（半生半熟），黑牵牛，-两（半生半熟），川大黄、槟榔各一两。上为细末。三岁儿每服二钱，冷浆水调下，涎多加腻粉少许，无时，加蜜少许。（田氏《保婴集》牛黄夺命散）
⑦治脚气胫已满，捏之没指者:牵牛子，捣，蜜丸，如小豆大五丸，吞之。（《补缺肘后方》）
⑧治一切虫积:牵牛子二两（炒，研为束），槟榔一两，使君子肉五十个（微炒）。俱为末。每服二钱。沙糖调下，小儿减半。（《永类铃方》）
⑨治大肠风秘壅热结涩:牵牛子（黑色，微炒，捣取其中粉）一两，桃仁（末）半两。以熟蜜和丸如梧桐子。温水服三、二十丸。（《本草衍义》）
⑩治冷气流注，腰疼不能俯仰:延胡索二两，破故纸（炒）二两，黑牵牛子三两（炒）。上为细末，煅大蒜研搜丸，如梧桐子大。每服三十丸，煎葱须盐汤送下，食前服。（《杨氏家藏方》牵牛丸）
⑾治肾气作痛:黑、白牵牛等分。炒为末，每服三钱，用猪腰子切，入茴香百粒，川椒五十粒，掺牵牛末入内扎定，纸包煨熟，空心食之。酒下，取出恶物效。（《仁斋直指方》）
⑿治肠痈有脓，胀闭不出:牵牛子头末三钱，大黄二钱，穿山甲（煅）二钱，乳香、汉药各一钱。俱为末。每服三钱，白汤调服。（《张三丰仙传方》）
⒀治梅毒，横痃:白牵牛仁，每次五、六钱，煎汤内服。（《泉州本草》）
⒁治风热赤眼:黑丑仁为末，调葱白汤敷患处。（《泉州本草》）